導讀
威而鋼(Viagra)是西地那非的商品名稱,在兩岸三地常被稱為「偉哥」。這款由美國輝瑞製藥研發的藥物,是一種人工合成的化合物,能有效改善男性勃起功能障礙(ED)。按照正確方式服用後,約30分鐘即可發揮效果,藥效可維持約4小時。
自1998年3月27日獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)批准上市以來,威而鋼立即成為全球男性健康領域的重要里程碑。此後,各大製藥企業相繼投入研發相關藥物。如今,威而鋼除了用於改善勃起功能外,也被廣泛應用於治療肺動脈高壓及攝護腺肥大等適應症。
威而鋼提供25mg、50mg和100mg三種劑量規格,其中100mg為最大安全劑量。威而鋼的藍色菱形膜衣錠設計,方便患者依據自身需求選擇適合的劑量。
研發歷史
威而鋼的主要成分西地那非,屬於第五型磷酸二酯酶抑制劑,由美國輝瑞製藥公司位於英國肯特郡桑威治的研究中心研發。當初研究團隊的目標是開發治療心絞痛等心血管疾病的藥物,期望透過釋放一氧化氮來舒張心血管平滑肌,進而達到擴張血管的效果。
然而,1991年4月在史雲斯莫里森醫院進行的第一場臨床試驗中,西地那非對心血管系統的作用未能達到研究人員的預期,這項心血管藥物的臨床研究正式宣告失敗。不過,研究人員在整理受試者反饋時注意到一個有趣的現象:許多參與試驗的志願者不願意歸還剩餘的試驗藥物。深入調查後發現,這種藥物對使用者的性生活品質有明顯改善作用。
在獲得輝瑞高層的批准後,研究團隊將研究方向轉向西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用機理,並於1998年3月27日成功獲得美國聯邦食品和藥品管理局的上市許可。此後,威而鋼迅速在全球市場取得巨大成功,2008年輝瑞公司透過該產品創造了19.34億美元的營收,成為製藥業界的傳奇案例。
作用機理與用法用量
西地那非的主要適應症為陰莖勃起功能障礙,同時也可用於治療肺高壓及預防高山症等問題。其作用機理是高度選擇性地抑制第五型磷酸二酯酶(PDE5)的活性。
磷酸二酯酶本身是NO-cGMP通路的負調節因子,透過催化cGMP的分解來調低一氧化氮的作用。由於體內的一氧化氮具有調節血管平滑肌擴張的功能,因此當PDE5作用被抑制時,血管平滑肌會傾向於舒張。
威而鋼能夠高選擇性地抑制人體內的PDE5活性。由於PDE5在陰莖海綿體內的表達水平極高,而在其他組織和器官中表達相對較低,因此藥物主要作用於陰莖海綿體血管。當海綿體血管平滑肌在藥物作用下舒張時,血液流量隨之增加,海綿體充血,最終實現陰莖勃起的生理反應。
值得注意的是,威而鋼舒張血管的功效不僅作用於陰莖海綿體,也會影響心肺血管、呼吸道及尿道的平滑肌。這也是為什麼該藥物對肺高壓、高山症預防及攝護腺增生等症狀也有治療與預防效果。
在服用方式方面,威而鋼膜衣錠在服下後平均需要28分鐘的吸收時間(臨床數據顯示吸收時間分佈於13至70分鐘之間)。因此,建議患者提前30分鐘服用,且每次(24小時內)僅服用一次為宜。最大安全劑量為100mg。
服用威而鋼後需要注意的是,藥物雖然能夠促進血管舒張、增加陰莖血流量,但仍需有性刺激才能引發勃起反應。也就是說,若服藥後僅是靜止坐著或躺著,沒有任何性刺激,陰莖依然不會勃起。印度艾力達等類似藥物在作用原理上也有相似特點。
副作用與不良反應
威而鋼的主要副作用來自於它對人體其他部位磷酸二酯酶的抑制作用,這些不良反應大多與相關平滑肌的鬆弛有關。
- 耳鳴或突發性聽力下降
- 心律不整
- 手部、腳踝或腳部腫脹
- 呼吸急促、呼吸不暢
- 癲癇發作(抽搐)
- 感到過度放鬆或昏厥
- 潮紅(臉部發熱、發紅或刺痛)
- 頭痛、頭暈
- 視力異常(視力模糊、色覺改變)
- 流鼻涕、鼻塞或流鼻血
- 失眠
- 肌肉疼痛、背部疼痛
- 胃部不適
除了上述常見副作用外,威而鋼還可能引起一些較為嚴重的不良反應。臨床研究顯示,服用西地那非後可能出現臥位血壓下降及心輸出量減少的情況。此外,研究數據表明,服用該藥物後進行性行為時,發生心臟異常的機率會有所增加,包括心絞痛、頭暈、噁心等症狀,嚴重時甚至可能導致心源性猝死。
另外,臨床上也有極少數案例報告指出,服用西地那非後出現陰莖異常勃起的情況。如有任何疑慮,應立即就醫諮詢。
藥代動力學參數
西地那非在人體內的吸收過程十分迅速,口服後血藥濃度能夠快速達到峰值,生物利用率約為40%。該藥物主要經由肝臟代謝,對於腎臟功能輕度至中度不全的患者而言,藥物動力學特徵並不會受到顯著影響。然而,對於重度腎功能不全的患者,服用西地那非後其血漿清除率會有所降低,需特別留意用藥安全。
藥劑專利
西地那非是通用的藥物學名,而威而鋼則是輝瑞公司出品、含有枸櫞酸西地那非成分的專屬商品名。輝瑞當初為研發西地那非所申請的專利,已於2013年6月23日到期。此後,許多製藥廠商看準時機,紛紛推出以相同成分西地那非為基礎的勃起功能障礙藥物。
目前市場上的威而鋼為藍色菱形薄膜包衣片劑,外觀上有凹陷的輝瑞公司標識。這款藥物目前共有三種劑量規格可供選擇,分別是25mg、50mg和100mg,患者可依據自身情況與醫師建議選用適合的劑量。
雖然輝瑞在絕大多數國家和地區享有西地那非的專利保護,但在部分國家這項專利並不適用,包括南美洲的玻利維亞、哥倫比亞、秘魯,以及歐洲的英國等。中國國家知識產權局也曾在2004年否決了輝瑞公司提出的西地那非用於治療陰莖勃起障礙的用途專利申請。直至2006年6月2日,北京市第一中級人民法院才判决輝瑞公司在專利訴訟中勝訴。
威而鋼、犀利士、樂威壯優缺點對比
|
品牌 |
威而鋼 | 犀利士 | 樂威壯 |
| 通用名稱 | 西地那非 | 他達拉非 | 伐地那非 |
| 藥劑形式 | 膜衣錠 | 膜衣錠 | 膜衣錠 |
| 服用時間 | 性交前30-60分鐘 | 性愛前30分鐘 | 性交前60分鐘 |
| 有效時長 | 4個小時 | 長達36小時 | 4-5小時 |
| 優勢與特點 | 效果最為強勁 | 藥效持久度最佳 | 各方面表現適中 |
| 劑量規格 | 25毫克、50毫克、100毫克 | 2.5毫克、5毫克、10毫克、20毫克 | 5毫克、10毫克、20毫克 |
| 儲存條件 | 室溫環境,介於20°C至25°C(68°F至77°F)之間 | 25°C(77°F) | 25°C(77°F) |
由上表可見,三種常見的勃起功能障礙藥物各有其特點。威而鋼以效果強勁著稱,適合需要立即見效的場合;犀利士的藥效持續時間最長,最長可達36小時,給予使用者更大的時間彈性;樂威壯的各項表現則較為均衡。犀利士雙效錠等複方藥物則結合了多種功效,能同時解決勃起功能障礙及早洩問題。
威而鋼問世之初,便宣告男性勃起功能障礙不再是無法突破的醫學難題。時至今日,這款藥物已幫助無數男性重拾自信與性生活品質。












